Гептрал в таблетках как принимать

Содержание

Гептрал таблетки

Гептрал в таблетках как принимать

Средняя цена онлайн*, 1687 р. (20 таблеток по 400 мг)

Где купить:

Инструкция по применению

На фармацевтическом рынке существует множество средств, способствующих восстановлению клеток печени и улучшающих ее функционирование (гепатопротекторов). Среди них хорошо зарекомендовал себя препарат Гептрал, производимый в Италии фирмой ABBOT LABORATORIES.

Основным активным компонентом Гептрала является вещество адементионин, которое содержится во всех средах организма, но его наибольшая концентрация наблюдается в печени и головном мозге. Восполняя дефицит этого биологически активного вещества, Гептрал проявляет свои фармакологические свойства.

Особенностью Гептрала является то, что помимо своего гепатопротекторного действия он обладает еще и антидепрессивным эффектом.

Показания

Применяют препарат при патологических состояниях, сопровождающихся внутрипеченочным холестазом (застоем желчи в ткани печени или желчных протоках). Застой желчи возникает вследствие нарушения продуцирования, выделения и поступления ее в двенадцатиперстную кишку.

Терапия Гептралом проводится в случае внутрипеченочного холестаза при прецирротических и цирротических состояниях, развивающегося при таких патологиях как:

  • жировая дистрофия печени (отложение жиров в печеночных клетках);
  • длительное воздействие на печень токсинов: алкоголь, лекартсвенные препараты (антибиотики, пероральные контрацептивы, противоопухолевые, противовирусные, препараты от туберкулеза, трициклические антидепрессанты);
  • хронический гепатит;
  • фиброз печени;
  • хронический бескаменный холецистит (воспаление желчного пузыря без образования в нем камней);
  • холангит (воспаление желчных протоков);
  • цирроз печени;
  • энцефалопатия, в т.ч. связанная с печеночной недостаточностью (алкогольная и др.).

Помимо этого Гептрал показан при внутрипеченочном холестазе беременных.

Благодаря своему антидепрессивному действию Гептрал находит применение при депрессиях.

Способ применения и дозы

Правила приема препарата следующие:

  • таблетки Гептрал принимают внутрь между приемами пищи, запивая небольшим количеством жидкости;
  • рекомендуется принимать препарат в первой половине дня;
  • таблетки следует вынимать из блистера непосредственно перед приемом, нельзя их разжевывать или измельчать.

Кратность приема, продолжительность лечения и дозировку определяет врач индивидуально для каждого пациента, но суточная доза, как правило, находится в пределах от 800 мг/сут до 1600 мг/сут.

Пациентам, принимающим Гептрал, рекомендован одновременный прием витамина В12 и фолиевой кислоты, т.к. при их недостатке в организме снижается эффективность препарата.

У пациентов пожилого возраста терапия Гептралом начинается с минимальных рекомендуемых доз, т.к. принимается во внимание:

  • снижение печеночной, почечной и сердечной функций у пожилых людей;
  • наличие сопутствующих заболеваний;
  • прием других препаратов.

Противопоказания

Ограничений к применению препарата не так много. Гептрал противопоказан:

  • при генетически обусловленных нарушениях обмена витамина В12 и дефиците цистатионин бета-синтетазы;
  • пациентам младше 18 лет;
  • при повышенной чувствительности к адеметионину.

Назначение препарата Гептрал в период вынашивания ребенка и кормления грудью

Применять препарат беременным в I и II триместрах, а также в период грудного вскармливания можно только при крайней необходимости, с разрешения врача.

В III триместре противопоказаний к приему препарата нет.

Побочные эффекты

Чаще всего побочные реакции наблюдаются со стороны органов пищеварения. В остальных случаях нежелательные эффекты развиваются редко.

 Реакции со стороны ЖКТ
  • боль в животе
  • жидкий стул
  • тошнота
  • иногда – рвота, желудочно-кишечное кровотечение, печеночная колика
 Нервная система
  • бессонница
  • головная боль
  • парестезии
  • головокружение
  • беспокойство
Мочевыводящая система
  • инфекции мочевыводящих путей
 Костно-мышечная система
  • боль в суставах
  • судороги в мышцах
 Кожные покровы
  • повышенная потливость (гипергидроз)
  • зуд
  • сыпь
 Аллергические реакции
  • анафилактический шок
  • отек гортани
  • отек Квинке
 Прочие эффекты
  • приливы
  • гипертермия
  • периферические отеки
  • слабость
  • гриппоподобные симптомы

Состав

Действующее вещество препарата – адеметионин – содержится в каждой таблетке в дозировке 400мг.

Помимо адеметионина в таблетках присутствуют вспомогательные компоненты:

  • кремния диоксид коллоидный;
  • целлюлоза микрокристаллическая;
  • карбоксиметилкрахмал натрия;
  • магния стеарат.

Кишечнорастворимая оболочка таблеток состоит из:

  • сополимера метакриловой кислоты и этилакрилата;
  • макрогола;
  • полисорбата;
  • 30% эмульсии симетикона;
  • натрия гидроксида;
  • талька;
  • воды.

Фармакология и фармакокинетика

Действие препарата обусловлено свойствами его активного компонента – адеметионина, который принимает участие в важнейших биохимических процессах организма.

Препарат восполняет недостаток адеметионина и стимулирует его выработку, главным образом, в печени и головном мозге.

Действия препарата Гептрал:

  1. холеретическое и холекинетическое – увеличивает выработку желчи и одновременно улучшает ее выведение в 12-перстную кишку. Это способствует профилактике и устранению холестаза – застоя желчи;
  2. детоксикационное – устраняет токсическое действие желчных кислот и ксенобиотиков;
  3. регенерирующее – стимулирует восстановление клеток печени;
  4. антифиброзирующее – замедляет развитие фиброза печени;
  5. нейропротекторное – обеспечивает защиту нервных клеток от повреждающих факторов, способствует их восстановлению;
  6. антиоксидантное – повышает устойчивость печеночных клеток к повреждающему действию свободных радикалов;
  7. антидепрессивное — развивается вследствие проникновения адеметионина через гематоэнцефалический барьер.

Особенности фармакокинетики заключаются в следующем:

  • таблетки Гептрал покрыты кишечнорастворимой оболочкой, поэтому активное вещество перапарата высвобождается в 12-перстной кишке;
  • максимальная концентрация препарата в крови при применении его через рот наступает через 2-6 часов;
  • метаболизм Гептрала проходит в печени;
  • период полувыведения составляет 1,5 ч, продукты метаболизма выводятся почками;
  • биодоступность, показывающая скорость и полноту усвоения препарата по сравнению с парентеральным введением составляет 5%;
  • Гептрал проходит через гематоэнцефалический барьер, установлена его высокая концентрация  в спинномозговой жидкости. Это обуславливает его способность проявлять антидепрессивные и нейропротекторные свойства.

Условия продажи и хранения

Срок годности препарата составляет 3 года с даты производства.

Хранить его следует вдали от солнечного света, при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.

Препарат является рецептурным, т.е. купить в аптеке его можно только предъявив рецепт от врача.

 Отзывы

Источник: https://jkt-expert.com/medicine/geptral-tabletki.html

Гептрал в таблетках: инструкция по применению, использование лекарства в качестве профилактики, побочные эффекты препарата

Гептрал в таблетках как принимать

Печень участвует во многих обменных процессах и отвечает за детоксикацию, поэтому ее поражение сказывается на работе многих систем организма. Число заболеваний органа постоянно растет, виной чему вирусы, токсины и аутоиммунные нарушения.

Гепатопротекторы – группа лекарственных средств, нормализующих работу печени за счет восстановления ее клеток и тканей.

Гептрал в таблетках – препарат немецкого производства, способный не только защищать и улучшать функцию органа, но и оказывать антидепрессивное воздействие.

Преимущества таблеток над другими формами выпуска

Препарат изготавливается в виде таблеток и раствора для инъекций. Первая форма выпуска в отличие от второй более удобна и проста в применении.

Раствор необходимо вводить медленно, часто для этого используется капельница. Такой метод способствует снижению рисков возникновения негативных эффектов и их выраженности.

Таблетированная форма препарата принимается в домашних условиях, не требует специальных устройств и участия медперсонала.

Механизм действия таблеток на организм

Адеметионин (SAM) – коэнзим, участвующий в процессе переноса метильных групп, является производным метионина и обладает выраженным антидепрессивным, гепатопротекторным, антиоксидантным свойствами. Препарат на его основе помогает предупредить и лечить патологии, возникающие из-за дефицита этого вещества, приводящего к ухудшению психоэмоционального состояния и ухудшению функции печени.

Восстановительные свойства Гептрала

Синтетическое вещество в составе таблеток препарата восполняет нехватку адеметионина, который участвует в важнейших процессах обмена, восстанавливает и защищает нервные и печеночные клетки, воздействует на физико-химические свойства желчи и ее отток – этим обусловлена эффективность Гептрала.

Состав препарата

1 таблетка препарата (иногда ошибочно называют капсулой) имеет белое кишечнорастворимое покрытие и содержит иона адеметионина в количестве 0,4 г.

В качестве вспомогательных компонентов используются: целлюлоза микрокристаллическая, магниевая соль стеариновой кислоты, двуокись кремния, натрий-карбоксиметилкрахмал.

Таблетки Гептрала помещаются в блистеры по 10 штук, тарой для которых являются картонные упаковки.

Побочные реакции от применения

Гепатопротектор Гептрал переносится достаточно хорошо. Самыми частыми побочными реакциями на фоне приема препарата являются тошнота, понос и абдоминальные боли. Реже возникают другие негативные эффекты:

  • аллергические реакции немедленного типа, с развитием отеков гортани и Квинке;
  • рвотные позывы, диспепсический синдром;
  • нарушения сна, головные боли, чувство онемения, ползания мурашек, затуманенность сознания;
  • боли в мышцах и суставах;Боли в суставах
  • инфекции уретры, мочевого пузыря или почек;
  • озноб, слабость, отеки, нарушение терморегуляции;
  • кожные зудящие высыпания, потливость;
  • синдром хронической усталости;
  • воспаление стенок поверхностных вен.

Гептрал – эффективный гепатопротектор, который используется при различных заболеваниях печени, желчевыводящей системы и депрессивных состояниях, имеет хорошую переносимость и удобен в приеме. Препарат продается по рецепту, поэтому назначать лекарство должен специалист, он же определяет дозировку и длительность терапевтического курса.

Источник: https://medgepatit.com/medikamenty/geptral-v-tabletkah/

Гептрал: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги таблеток

Гептрал в таблетках как принимать

При острых нарушениях в работе печени медики предпочитают назначать пациентам ЛС на основе аминокислот, в том числе адеметионина. Такие препараты быстро действуют и отличаются высочайшими показателями эффективности.

Лучшим медикаментом на основе адеметионина считается Гептрал. В инструкции к нему сказано, что средство обладает противовоспалительным, детоксицирующим, антиоксидантным, нейпротективным, холекинетическим, холеретическим, гепатопротекторным и антидепрессивным эффектом.

Выпускается Гептрал в двух лекарственных формах – таблетки и лиофилизат для приготовления инъекционного/инфузионного раствора. Производитель гепатопротектора – французская компания Famar L’Aigle. Цена 20 таблеток (400 мг) составляет 1700-1850 рублей. Стоимость 5 ампул в аптеках составляет 1600-1740 рублей. Отпускается ЛС строго по рецепту.

Состав и фармакологическое действие Гептрала

Гептрал считается по-настоящему эффективным гепатопротектором, который может помочь в самых сложных ситуациях. Считается, что аминокислота намного эффективнее эссенциальных фосфолипидов, БАДов и таблеток животного происхождения.

Из чего состоит лекарство? В таблетках и лиофилизате содержится одно и то же действующее вещество – адеметионин. В состав таблеток также входят вспомогательные компоненты, а именно МКЦ, диоксид кремния, магния стеарат, тальк, макрогол и пр.

На самом деле адеметионин обладает множеством терапевтических эффектов. Рассмотрим каждый из них по отдельности:

  • Желчегонное действие. В инструкции сказано, что Гептрал усиливает секрецию желчи и нормализует ее ток по желчевыводящим протокам.
  • Также у больного при употреблении таблеток и использовании лиофилизата происходит восполнение дефицита SAM. Именно этот элемент донирует метильную группу, необходимую для синтеза белков, гормонов, фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров.
  • Нормализует обменные процессы в печени. При употреблении ЛС также повышается плазменная концентрация таурина и цистеина, снижается уровень метионина в сыворотке крови.
  • Препарат участвует в реакциях аминопропилирования, помогает снизить вероятность развития цирроза и фиброза.
  • Нормализует образование эндогенной формы фосфатидилхолина, за счет чего происходит повышение показателей текучести и поляризации клеточных мембран. Как результат – улучшается транспорт желчных кислот и пассаж желчи.
  • Оказывает выраженное антидепрессивное действие. Причем развивается оно постепенно. Как правило, психоэмоциональное состояние пациента стабилизируется уже со 2 недели лечения.
  • Нормализует биохимические показатели крови – активность щелочной фосфатазы, АЛТ, АСТ, концентрацию прямого билирубина.
  • Помогает купировать неприятные симптомы патологий гепатобилиарной системы.
  • Улучшает работу опорно-двигательного аппарата. В инструкции к медикаменту сказано, что его применение при остеоартрите позволяет уменьшить выраженность болевых ощущений и ускорить восстановительные процессы в хрящевой ткани. Также наблюдается повышение синтеза протеогликанов.
  • Ускоряет местные репаративные процессы в органах гепатобилиарной системы, связывает свободные радикалы, купирует воспалительные процессы в желчном пузыре и печени.
  • Улучшает состояние кожи, устраняет ее желтизну.

Биодоступность SAM при пероральном приеме составляет порядка 5%, а при инъекционном – около 98%. Биотрансформация активного компонента происходит в печени. Период полувыведения составляет 1,5 часа. Экскретируется с почками.

Вследствие того, что таблетки покрыты специализированной кишечнорастворимой оболочкой, активный компонент Гептрала начинает высвобождаться после попадания в двенадцатиперстную кишку.

Инструкция по применению препарата

В каких случаях используется Heptral? На самом деле у данного гепатопротектора огромное количество показаний к применению.

Обычно он назначается при лечении таких заболеваний, как жировой гепатоз печени, ангиохолит, хроническая форма гепатита любой этиологии (может применяться ЛС и в период обострения вирусного гепатита), хронический некалькулезный холецистит, ВПХ во время беременности, печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия депрессии, цирроз (в том числе атрофический). Сообщалось, что Гептрал в исключительных случаях может быть рекомендован людям, страдающим от гемангиомы печени.

Разрешается принимать таблетки или пользоваться лиофилизатом при отравлениях, токсических поражениях печени, интоксикациях солями тяжелых металлов. Иногда ЛС назначается в профилактических целях.

К примеру, если человек недавно проходил химиотерапию, принимал антибиотики более 4 недель, долго пил таблетки от туберкулеза или гормональные средства, есть высокая вероятность развития нарушений в работе печени. Предотвратить сбои в работе гепатобилиарной системы очень просто при помощи Гептрала, так как он действует щадяще и быстро.

Кстати, Гептрал можно давать даже собаке. ЛС назначается, если животное страдает от цирроза, гепатита, печеночной энцефалопатия, ожирения печени, эхинококкоза. Допускается давать гепатопротектор собаке в случаях, когда она отравилась.

Схема приема:

  1. Таблетки. Принимать между завтраком и обедом в первой воловине дня. Таблетки нельзя разжевывать или рассасывать. Пить по 2-4 таблетки (400 мг) в сутки. Кратность – 1-2 раза в день. Длительность терапии напрямую зависит от показаний к применению.
  2. Лиофилизат. Вводят внутривенно (через капельницу) или внутримышечно. Лиофилизат рекомендуется смешивать с растворителем, который идет в комплекте. Категорически запрещено Гептрал применять совместно с щелочными растворами и лекарствами, в которых есть ионы кальция. Дозировка – 1-2 ампулы/сутки. Курс длится 7-14 дней. При необходимости после 1-2 недель терапии пациент переходит на таблетированную форму Гептрала.

Противопоказания и побочные эффекты

Гептрал категорически запрещается принимать, если у больного имеются генетические нарушения, которые влияют на метиониновый цикл, вызывают гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию.

Также в список противопоказаний входят повышенная чувствительность к составляющим гепатопротектора и несовершеннолетний возраст. С осторожностью назначается беременным и кормящим женщинам, а также лицам, страдающим от биполярных аффективных расстройств.

Побочные эффекты:

  • Реакции гиперчувствительности – крапивница, зуд, жжение, гиперемия, покраснение кожного покрова. Не исключены анафилактические реакции, отек гортани, отек Квинке.
  • Повышенная потливость.
  • Инфекционные заболевания мочевыводящих путей.
  • Расстройства со стороны ЦНС и вегетативной нервной системы. Гептрал может вызывать беспокойство, бессонницу, головную боль, парестезии, спутанность сознания, головокружение.
  • Приливы, воспаление поверхностных вен, сбои в работе сердечно-сосудистой системы.
  • Пищеварительные расстройства. Самыми распространенными побочными эффектами являются понос, тошнота и абдоминальные боли. Также не исключены сухость во рту, диспепсия, метеоризм, желудочно-кишечные кровотечения, рвота, печеночные колики, эзофагит.
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата – судороги, мышечные спазмы, артралгия.
  • Астенический синдром.
  • Периферические отеки.
  • Лихорадка, общее недомогание, гриппоподобный синдром.

Клинические случаи передозировки Гепралом в инструкции не описаны.

Лекарственное взаимодействие и особые указания

Достоверно известных лекарственных взаимодействий нет.

Но, по словам врачей, был случай, когда у пациента развилась серотониновая интоксикация вследствие совместного приема Гептрала и Кломипрамина.

Следует с особой осторожностью сочетать гепатопротектор с трициклическими антидепрессантами, травяными средствами, в которых содержится триптофан, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

Особые указания:

  1. Гептрал обладает тонизирующим эффектом, поэтому его не рекомендуется принимать перед сном.
  2. При назначении данного гепатопротектора людям с циррозом печени на фоне гиперазотемии нужно отслеживать уровень остаточного азота, содержание мочевины и креатинана в крови.
  3. Людям с биполярными расстройствами принимать ЛС нужно под контролем врача.
  4. На первоначальных этапах терапии у многих пациентов отмечалось беспокойство. Как правило, данная побочка самоустраняется.
  5. При дефиците витамина B12 и фолиевой кислоты может снижаться уровень адеметионина. Пациентам с авитаминозом и беременным женщинам следует отслеживать уровень витаминов. По необходимости во время терапии назначаются поливитаминные комплексы, в которых содержится фолиевая кислота и витамин B
  6. Адеметионин может влиять на уровень гомоцистеина в плазме.
  7. Гептрал нередко вызывает головокружение у пациентов. Ввиду этого, на время лечения рекомендуется воздержаться от управления ТС и работой с потенциально опасными механизмами.

С алкоголем Гептрал совершенно несовместим. Спиртное разрушительно влияет на гепатоциты, наносит вред желчному пузырю, провоцирует развитие фиброза и цирроза, вызывает местные воспалительные процессы, и тем самым нивелирует терапевтический эффект гепатопротектора.

Для того чтобы лечение принесло свои плоды, пациенту нужно отказаться от потребления алкогольных напитков и соблюдать строгую диету.

Отзывы и аналоги Гептрала

Люди отзываются о Гептрале преимущественно положительно. Большинство пациентов отмечают, что данный гепатопротектор начинает быстро действовать и реально помогает нормализовать работу печени/желчного пузыря.

Негативные отзывы от больных встречаются редко. Их обычно оставляют люди, которые испытали на себе побочные эффекты в виде головокружения, диареи, головных болей, тошноты, печеночных колик.

Медики отзываются о Гептрале положительно. Гепатологи отмечают, что данное ЛС на порядок эффективнее тех же эссенциальных фосфолипидов, таблеток животного происхождения и даже урсодезоксихолевой кислоты. Для получения лечебного эффекта медики рекомендуют пациентам воздерживаться от приема спиртного и соблюдать строгую диету, а также отслеживать активность печеночных трансаминаз.

Исходя из всех отзывов, можно выделить преимущества и недостатки Гептрала. Плюсами являются высокая эффективность, быстрое наступление терапевтического действия, хорошая совместимость с другими ЛС, комплексное воздействие.

К минусам ЛС относятся высокая стоимость, возможность использования только взрослыми, а также не очень хорошая переносимость (организм часто реагирует на лекарство головокружением, бессонницей, диареей, абдоминальными болями).

Лучшие аналоги Гептрала продемонстрированы в таблице.

Название.Активный компонент.Показания к применению.Стоимость, производитель.
Гептралайт.S-аденозил-L-метионин.Острый/хронический гепатит, цирроз, некалькулезный холецистит, жировая дистрофия печени, печеночная недостаточность.Производитель – фирма Мэрлин Нютрасьютикалз Инк.За 30 таблеток придется отдать порядка 1000-1300 рублей.
Эссливер.Эссенциальные фосфолипиды + витамины B1, B2, B6, B12, PP, E.Жировой гепатоз, цирроз, нарушение липидного обмена, токсические поражения печени, лучевая болезнь, псориаз.Производитель – Nabros Pharma.Цена 30 капсул – 450-500 рублей.
Гепа-Мерц.Орнитин.Гепа-Мерц в медицинской практике используется для лечения печеночной энцефалопатии, острого или хронического гепатита, белковой недостаточности, интоксикаций, цирроза.Производителем является фирма Merz Pharma GmbH & Co. KGaA.10 ампул концентрата для раствора (500 мг/мл 10 мл) стоят 2800-3000 рублей.Цена 10 пакетиков гранул – 900-1000 рублей.

Источник: https://blotos.ru/geptral

Гептрал таблетки 400мг – официальная инструкция по применению, аналоги

Гептрал в таблетках как принимать
S-Aденозил-L-метионина 1,4-бутандисульфонат

Лекарственная форма

Таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав

Каждая таблетка содержит:
Действующее вещество: адеметионина 1,4-бутандисульфонат 760 мг (соответствует 400 мг иона адеметионина).

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный – 4,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 93,6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 17,6 мг, магния стеарат – 4,4 мг; оболочка таблетки: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1) – 27,6 мг, макрогол-6000 – 8,07 мг, полисорбат-80 – 0,44 мг, симетикон (эмульсия 30 %) – 0,13 мг, натрия гидроксид – 0,36 мг, тальк – 18,4 мг, вода – Q.S.

Описание

Таблетки овальной формы, двояковыпуклые, гладкие, от белого до светло-желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для желудочно-кишечного тракта и обмена веществ, аминокислоты и их производные

Фармакологические свойства

Фармакодинамика Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, обладает также антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие, обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротективными свойствами.

Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме, содержится во всех средах организма. Наибольшая концентрация адеметионина отмечена в печени и мозге. Выполняет ключевую роль в метаболических процессах организма, принимает участие в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транссульфурировании, трансаминировании.

В реакциях трансметилирования адеметионин донирует метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов и др.

В реакциях транссульфурирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивая окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима А (включается в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени.

После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования, как предшественник полиаминов – путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что уменьшает риск фиброзирования. Оказывает холеретическое действие.

Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и поляризацию мембран. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящие пути. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи).

Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците, осуществляя их конъюгирование и сульфатирование. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью.

Кроме этого, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. концентрации прямого билирубина, активности щелочной фосфатазы, аминотрансфераз и др. Холеретический и гепатопротективный эффект сохраняется до 3 месяцев после прекращения лечения. Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных различными гепатотоксичными препаратами. Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения.

В ряде исследований была подтверждена эффективность адеметионина при лечении повышенной утомляемости у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Объединенный анализ данных, полученный у пациентов с наличием симптомов повышенной утомляемости до начала лечения, доказал эффект лечения адеметионином в отношении уменьшения симптомов повышенной утомляемости в сочетании с рядом других симптомов, таких как депрессия, иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд.

Лечение адеметионином достоверно улучшало настроение у пациентов с алкогольной болезнью печени, у которых одновременно был достигнут положительный ответ со стороны симптомов повышенной утомляемости.

Кроме того, у пациентов с алкогольной болезнью печени и неалкогольной жировой болезнью печени с достигнутым ответом на лечение адеметионином со стороны симптомов повышенной утомляемости также наблюдалось достоверное ослабление таких симптомов, как иктеричность кожных покровов и слизистых, недомогание и кожный зуд.

Фармакокинетика

Таблетки покрыты пленочной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря чему адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке.
Всасывание Биодоступность при приеме внутрь – 5 %, увеличивается при приеме натощак.

Максимальные концентрации (Cmax) адеметионина в плазме являются дозозависимыми и составляют 0,5-1 мг/л через 3-5 часов после однократного приема внутрь в дозах от 400 до 1000 мг.

Cmax адеметионина в плазме снижаются до исходного уровня в течение 24 часов.

Распределение

Связь с белками плазмы крови – незначительная, составляет 1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Источник: https://medi.ru/instrukciya/geptral-tabletki_15155/

Гептрал (500 мг) Адеметионин

Гептрал в таблетках как принимать

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 500 мг

Фармакотерапевтическая группа

Прочие препараты для лечения заболеваний ЖКТ и нарушения обмена веществ. Аминокислоты и их производные. Адеметионин.

Код АТХ А16А А02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

У человека после внутривенного введения фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспотенциальным с быстрой фазой распределения в тканях и клиренсом с периодом полувыведения около 1.5 ч. Абсорбция при внутримышечном введении – 96 %, максимальные плазменные концентрации достигаются через 45 мин. после применения.

После приема внутрь кишечнорастворимых таблеток адеметионина (400 – 1000 мг) достигаемые максимальные плазменные концентрации являются дозозависимыми и составляют 0.5 – 1 мг/л через 3 – 5 часов. Биодоступность после перорального применения повышается, если адеметионин применяется между приемами пищи.

Плазменные концентрации снижаются к исходным значениям в течение 24 часов.

Распределение

Объем распределения составляет 0.41 и 0.44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками сыворотки крови незначительное и составляет ≤ 5 %.

Метаболизм

Процесс метаболизма адеметионина является циклическим и называется циклом адеметионина.

На первом этапе этого цикла адеметионин-зависимая метилаза использует адеметионин как субстрат для продукции S-аденозил-гомоцистеина, который потом гидролизируется до гомоцистеина и аденозина с помощью S-аденозил-гомоцистеин-гидралазы.

Гомоцистеин в свою очередь подвергается обратной трансформации до метионина путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге, метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение

Примерно у 60 % от общего числа здоровых добровольцев, участвовавших в исследованиях по приему внутрь радиоактивного (метил 14С) адеметионина, почечная экскреция составила 15.5±1.5% через 48 ч, экскреция с фекалиями – 23.5±3.5% через 78 ч.

Фармакодинамика

Гептрал (активное вещество – S-аденозил-L-метионин (адеметионин)) – натуральная аминокислота, которая присутствует во всех тканях и жидких средах организма.

Гептрал (адеметионин) прежде всего действует как коэнзим и донор метильной группы во многих реакциях трансметилирования.

Перенос метильных групп (трансметилирование) адеметионина является основой при построении фосфолипидной мембраны клеток и играет роль в текучести мембран.

Гептрал (адеметионин) способен проникать через гематоэнцефалический барьер. Высокие концентрации Гептрала (адеметионина) влияют на процессы трансметилирования, являющиеся очень важными в мозговой ткани, благодаря влиянию на метаболизм катехоламинов (допамина, адреналина, норадреналина), индоламинов (серотонина, мелатонина) и гистамина.

Гептрал (адеметионин) является также предшественником биохимических тиоловых соединений (цистеина, таурина, глютатиона, коэнзима А и др.) – в реакциях транссульфурирования.

Глютатион, мощнейший антиоксидант, является важным компонентом для печеночной детоксикации. Гептрал повышает уровень глютатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза. Фолиевая кислота и витамин В12 являются эссенциальными ко-нутриентами в метаболизме и накоплении Гептрала (адеметионина).

Внутрипеченочный холестаз

Препарат эффективен при лечении внутрипеченочного холестаза при заболеваниях печени, во время беременности и других хронических печеночных заболеваниях.

Внутрипеченочный холестаз является осложнением хронических заболеваний печени и является причиной повреждения печеночных клеток.

При хронических заболеваниях печени нарушаются такие функции гепатоцитов, как клиренс и регулирование выработки желчных кислот, что ведет к развитию внутрипеченочного холестаза.

Применение адеметионина было изучено у пациентов с хроническими заболеваниями печени, часто сопровождающимися внутрипечечным холестазом: первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, лекарственно – индуцированные поражения печени, вирусные гепатиты; холестаз, индуцировнный парентеральным питанием, поражения печени алкогольного и неалкогольного генеза.

Депрессия

Гептрал (адеметионин) применялся парентерально и внутрь для лечения депресссс. Антидепрессивное действие проявлялось на 5-7 день лечения при отсутствии побочных эффектов, в том числе антихолинергических реакций.

Внутрипеченочный холестаз беременных

Лечение адеметионином (в/в, в/м, внутрь в виде таблеток) эффективно при внутрипеченочном холестазе беременных и проявляется в виде уменьшения кожного зуда и улучшения биохимических параметров.

Показания к применению

– внутрипеченочный холестаз при прецирротических состояниях и циррозе печени

– внутрипеченочный холестаз у беременных в III триместре

– депрессивный синдром

Побочные действия

Побочные действия из клинических исследований

Часто(≥1/100,

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D0%B3%D0%B5%D0%BF%D1%82%D1%80%D0%B0%D0%BB-500%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F?instruction_lang=RU

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.