Как принимать розувастатин

Розувастатин: инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Розувастатин – гиполипидемическое лекарственное средство класса статинов, разработанное для снижения выработки «плохого» и повышения концентрации «хорошего» холестерола в плазме крови. Препарат последнего (четвертого) поколения эффективно используют при лечении гиперхолестеринемии и для профилактики атеросклероза и его последствий.

Очищая сосуды и предупреждая формирование атеросклеротических бляшек, он тормозит развитие инфаркта и ишемического инсульта у больных с высоким сердечно-сосудистым риском. Розувастатин – один из наиболее исследованных препаратов группы статинов – его эффективность доказана экспериментально на 170 тысячах добровольцев.

Лекарственная форма и состав статина

В аптечной сети Розувастатин продается в виде круглых выпуклых таблеток в розовой пленочной оболочке, предназначенных для перорального (внутреннего) приема.

Основной активный ингредиент медикамента – розувастатин, концентрация Розувастатина в таблетке зависит от формы выпуска: 5,10 или 20 мг в 1 штуке. Дополняют статин вспомогательными компонентами: гипромеллозой, крахмалом, диоксидом титана, кросповидоном, микрокристаллической целлюлозой, диоксидом кремния, красителем кармином, триацетином, диоксидом кремния, стеаратом магния.

Расфасовано лекарство в контурную упаковку с ячейками по 10 штук. В картонной коробке может быть 3 или 6 таких пластин, дополненных инструкцией по использованию медикамента.

Фармакологические особенности

Активная составляющая лекарства обладает гиполипидемческим эффектом. Розувастатин угнетает фермент ГМГ-КоА-редуктазу, ответственный за выработку мевалоната – предшественника холестерола.

Средство оказывает воздействие непосредственно на гепатоциты (клетки печени), отвечающие за выработку собственного (эндогенного) холестерола.

Увеличивая численность рецепторов липопротеидов с низкой плотностью на поверхности гепатоцидов, он активизирует выведение излишков холестерола из кровеносной системы, помогает снизить выработку ЛПОНП, так как именно липопротеиды с очень низкой плотностью наиболее агрессивно воздействуют на сосуды.

Важное отличие Розувастатина от других статинов заключается в том, что он не только борется с «плохим» холестеролом, но и купирует вялотекущее хроническое воспаление, которое, по мнению многих ученых, и является главной причиной атеросклероза.

Препарат стимулирует синтез азота, способствующего расслаблению сосудов, и создает так называемый плейотропный (дополнительный) эффект.

Максимальная плазменная концентрация активного ингредиента наблюдается спустя 5 часов после употребления. Несмотря на то, что препарат назначают в меньшей дозировке, чем аналоги, особенности фармакокинетики позволяют розувастатину меньше взаимодействовать с другими медикаментами по сравнению со статинами других поколений. К сожалению, это не избавляет его от побочных последствий.

В отличие от большинства статинов препарат почти не метаболизируется в печени: 5% выводят почки, а в основном (на 90%) он выходит через кишечник в первоначальном виде.

Показания к применению

Уникальность статина последнего поколения в том, что его используют при повышенном С-реактивном протеине. Именно этот показатель, а не НПВП и НПЛП, дает достоверную картину сосудистых рисков. В небольших, по сравнению с другими статинами дозировках, препарат активнее нормализует липидный баланс.

Чрезмерное сокращение выработки «вредного» холестерола приводит к депрессивным состояниям, потере памяти, сокращению жизни, поэтому важно контролировать норму ХС. Пациентам зрелого возраста, как и больным с почечной и печеночной дисфункцией особых рекомендаций по дозировке нет.

Розувастатин – препарат четвертого поколения с расширенным спектром воздействия. Его применяют при следующих патологиях:

1. Гиперхолестеринемии, характеризующейся повышением плазменной концентрации холестерола;
2. Гипертриглицеридемии, обусловленной высоким содержанием триглицерола;
3. Гомозиготной гиперхолестеринемии генетической природы;
4. Профилактике последствий атеросклероза – гипертонии, ИБС, мозгового инсульта у пациентов зрелого (после 50-ти) возраста.

Препарат применяют как дополнение к диетическому питанию для замедления темпов прогрессирования атеросклероза.

Ограничения и противопоказания

Для таблеток Розувастатин инструкция по применению рекомендует обширный список противопоказаний и ограничений:

• Непереносимость любого ингредиента формулы;
• Период беременности и лактации, отсутствие адекватных контрацептивов в фертильном возрасте, не позволяющее исключить внеплановое зачатие на фоне лечения Розувататином;
• Детский возраст (до 18 лет), за исключением подростков с наследственной гиперхолестеринемией;
• Острая печеночная недостаточность, обусловленная нарушением ее функций при повреждении гепатоцитов с высоким плазменным содержанием печеночных трансминаз (ферментов);
• Параллельное употребление Циклоспорина;
• Миопатия (заболевание поперечно-полосатой мускулатуры скелета) или склонность к ее развитию.

Источник: //MyHolesterin.ru/statiny/rozuvastatin.html

Розувастатин — инструкция по применению, цена, аналоги и отзывы

Розувастатин является ингибитором HMG-CoA-редуктазы, принадлежит к группе лекарственных препаратов, широко известных, как «статины последнего – 4 поколения».

Главное предназначение данных медикаментов: уменьшение выработки строго определенных жировых веществ в организме, включая холестерин. Используется совместно со специальной диетой.

Может применяться и при других условиях, рекомендуемых лечащими специалистами.

СОДЕРЖАНИЕ:

Розувастатин используется для:

• замедления развития атеросклероза (сужения артерий) у пациентов с высоким уровнем холестерина в крови.
• снижения риска сердечных приступов (инфаркта миокарда) или инсульта.
• минимизации необходимости в использовании медицинских (хирургических) процедур для открытия заблокированных сердечных сосудов.

ВНИМАНИЕ: не используйте розувастатин, если у Вас:

• аллергия на какой-либо ингредиент статинов;
• прогрессирующие болезни печени или необъяснимые / аномальные результаты при диагностике функционального состояния печени;
• вы беременна / считаете, что на данный момент можете быть беременной / планируете беременность / вы кормящая грудью мать.

Немедленно свяжитесь с лечащим специалистом если к Вам относится какой-либо из этих случаев.

Инструкция – что важно знать перед применением?

Некоторые факторы (медицинского характера) могут влиять на организм человека при использовании розувастатина. Обязательно оповестите своего лечащего врача, если у Вас есть какие-либо нюансы из ниже изложенных:

• беременность / планирование беременности / кормлению грудью / высокая вероятность забеременеть;
• на данный момент осуществляете прием лекарств (отпускаемых по рецепту или без него), диетических добавок / травяных сборов;
• аллергия на определенные группы лекарств, какие-либо продукты (овощи, фрукты) или другие вещества;
• боли и слабость в мышцах, включая проблемы с мышцами при использовании другого статина (к примеру, симвастатина) или наследственные факторы;
• низкое кровяное давление, недавно перенесенное инфекционное заболевание, осложнения с почками / печенью / щитовидной железой, диабет или высокий уровень сахара в крови;
• недавно перенесенное обезвоживание, повышенный уровень креатинфосфокиназы (CPK), проблемы с метаболизмом или гормонами;
• Вы находитесь на диализе;
• часто «выпиваете» / любите алкоголь или имеете в прошлом негативный опыт злоупотребления алкоголем (зависимость от алкоголизма).
• у вас была пересадка органов, любая другая хирургическая операция или серьезная травма;
• Вы испытываете чрезмерные физические нагрузки (спорт, работа, другие виды деятельности).

Некоторые ЛЕКАРСТВЕННЫЕ средства МОГУТ НЕГАТИВНО ВЗАИМОДЕЙСТВОВАТЬ с розувастатином.

Сообщите своему доктору, если Вы принимаете какие-либо другие лекарства, особенно из ниже перечисленных:

• Колхицин, циклоспорин, даптомицин, фибраты (например, клофибрат, фенофибрат, гемфиброзил), ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, атазанавир, лопинавир, ритонавир) или ниацин. Потому что они существенно увеличивают риски возникновения проблем с мышцами или почками.
• Антикоагулянты (например, варфарин), циметидин, кетоконазол, сиролимус, спиронолактон, такролимус или итраконазол, потому что они могут значительно увеличить процент риска возникновения побочных эффектов от приема розувастатина.

Это далеко не полный список всех негативных последствий, которые могут произойти. Уточните у лечащего специалиста: как именно розувастатин может взаимодействовать с другими лекарствами, которые Вы используете на данный момент. Проконсультируйтесь с Вашим врачом перед тем, как начать / остановить или изменить дозу любого лекарства.

Розувастатин – инструкция по применению:

• Принимайте розувастатин, строго по предписанию Вашего доктора. Точные инструкции дозирования расписаны во вкладыше к лекарству.
• Принимать лекарственное средство можно в любое удобное время (независимо от приема пищи), проглатывая таблетку целиком.
• Если вы применяете антациды с алюминием или магнием, то применяйте их как минимум через 2 часа после приема розувастатина. Эритромицин и розувастатин – при одновременном приеме снижают эффект друг другу.
• Принимая розувастатин по режиму (строго в одно и то же время каждый день) Вы сможете не забыть его очередной прием.
• Продолжайте применять лекарственное средство, даже если Вы чувствуете себя хорошо. Ни в коем случае не пропускайте ни один из приемов лекарственного препарата.
• Если Вы все-таки «забыли» очередной прием розувастатина, то выпейте таблетку как можно быстрее. Если упущенное время слишком велико, то пропустите Ваш прием лекарства и, позднее, вернитесь к своему регулярному графику лечения. Не принимайте 2 дозы сразу или в течение 12 часов друг от друга.

Розувастатин – инструкция по технике безопасности / меры предосторожности:

1) При некоторых обстоятельствах розувастатин может вызвать проблемы с печенью.

Обязательно стоит отметить, что тяжелая печеночная недостаточность (иногда с летальным исходом) наблюдалась КРАЙНЕ РЕДКО у пациентов, принимавших данный препарат.

Однако Ваши риски значительно высоки если Вы употребляете алкоголь ежедневно или в больших количествах с розувастатином / или если у Вас были болезни печени.

Проконсультируйтесь с врачом перед употреблением алкоголя, пока вы принимаете розувастатин. Немедленно сообщите своему доктору, если у Вас возникли симптомы проблем с печенью (например, пожелтение кожи или глаз, темная моча, постоянная тошнота / частые рвоты, потеря аппетита или боли в желудке / необычная усталость).

2)  Следите за диетой и программой упражнений, предписанными лечащим специалистом.

3) Расскажите своему СТОМАТОЛОГУ (или другому доктору), что Вы применяете розувастатин, прежде чем Вы получите медицинскую или стоматологическую помощь / экстренную помощь или операцию.

4) Женщины, которые могут забеременеть, должны использовать эффективный контроль над рождаемостью при лечении розувастатином. Проконсультируйтесь с медицинскими работниками, если у Вас есть вопросы о способах контроля над рождаемостью.

5) НЕ принимайте больше рекомендуемой дозы, не проконсультировавшись с медицинскими специалистами.

6) Проблемы с мышцами (миопатия) могут возникнуть во время лечения розувастатином:

• у пациентов, которые принимают высокую дозировку лекарства;
• у пожилых мужчин и женщин возрастом старше 65 лет;
• у людей с болезнями печени / почек / со сниженной функцией щитовидной железы;
• у пациентов, которые применяют розувастатин с другими лекарственными средствами (например, ниацином).

Сразу же сообщайте о любых необъяснимых мышечных болях, вялости или слабости своему врачу. Особенно если у Вас высокая температура / дискомфорт в организме / есть проблемы с мышцами, которые сохраняются даже после того, как лечащий специалист порекомендовал остановить прием розувастатина.

7) Розувастатин может повлиять на уровень сахара в крови, что опасно для людей, страдающих диабетом. Обязательно сдайте анализы на уровень сахара в крови. Уведомите лечащего врача, прежде чем менять дозу Вашего лекарства от диабета.

8) Производители рекомендуют с особой осторожностью принимать розувастатин жителям АЗИИ (особенно монголоидной расы) и пожилым людям. Они могут быть более чувствительны к его последствиям, особенно серьезным мышечным недомоганиям (например, мышечная боли, вялость / слабость).

9) Не рекомендуется применение Розувастатина (как и других эффективных средств от холестерина) детям в возрасте до 10 лет. Безопасность и эффективность данной группы лекарственных препаратов в организме ребенка ещё не подтверждены.

10)БЕРЕМЕННОСТЬ и кормление грудью: не используйте розувастатин, если вы беременны. Это может нанести вред плоду. Избегайте беременности, пока Вы его принимаете. Если считаете, что беременны, немедленно обратитесь к медицинскому работнику. Неизвестно, обнаружено ли это лекарство в грудном молоке. Не кормите грудью, во время курса лечения данным препаратом.

Совместимые лекарства в сочетании с розувастатином

• Ацетилсалицилова кислота (аспирин)
• CoQ10 (убихинон)
• Цимбальта (дулоксетин)
• Рыбий жир (омега-3 полиненасыщенные жирные кислоты)
• Янувия (ситаглиптин)
• Лантус (инсулин гларгин)
• Лирика (прегабалин)
• Метопролол Сукцинат ER (метопролол)
• Метопролол тартрат (метопролол)
• Нексий (эзомепразол)
• Нитролингальный Pumpspray (нитроглицерин)
• Парацетамол (ацетаминофен)
• Плавикс (клопидогрель)
• Симбикорт (будесонид / формотерол)
• Синтроид (левотироксин)
• Витамин B12 (цианокобаламин)
• Витамин С (аскорбиновая кислота)
• Витамин D3 (холекальциферол)

Розувастатин – аналоги (цена)

Представляем Вашему вниманию список альтернативных / проверенных лекарственных препаратов, схожих по составу / фармакологическому воздействию с Розувастатином. Перед применением – консультация медицинских работников ОБЯЗАТЕЛЬНА!

Цены на Розувастатин

Средняя цена за упаковку препарата с 30-ю таблетками по:

• 5 мг – 225 руб.
• 10 мг – 360 руб.
• 20 мг – 435 руб.
• 40 мг – 1950 руб.

Отзывы о препарате

По статистическим данным (в результате опроса многих пациентов) – Розувастатин позиционирует, как эффективное средство от высокого / повышенного холестерина.

Но лучше всегда следовать здравому смыслу, не сильно полагаясь только на отзывы других людей (часть из которых – может быть рекламным трюком).

Ввиду широкого спектра побочных эффектов, перед применением таблеток обязательно изучите инструкцию. При малейших сомнениях / подозрениях – посоветуйтесь с лечащим врачом.

Источник: //moy-holesterin.ru/statiny/rozuvastatin.html

“Розувастатин — что это за препарат, от чего помогает и как применять?”

Для того чтобы лечащему врачу-кардиологу быть уверенным, что у пациента не разовьется внезапная сердечная катастрофа – острый коронарный синдром, инфаркт миокарда или ишемический инсульт, врач должен пристально следить за уровнем общего и «плохого» холестерина, к которым относятся ЛНП (липопротеины низкой плотности). В этом ему помогают национальные отечественные рекомендации, а также рекомендации Европейского общества кардиологов.

Там говорится, что у пациентов с повышенным риском развития сердечно-сосудистых осложнений нужно стремиться к тому, чтобы уровень ЛНП был меньше, чем 3 ммоль на литр (при умеренном риске), менее 2,5 при среднем и менее 1,8 ммоль /л при высоком уровне риска (например, при наличии инфаркта или инсульта в прошлом).

Для выполнения эти жесткие рекомендации у пожилых пациентов (кардиоваскулярные катастрофы, несмотря на «стремительное омоложение» все-таки, являются патологией пожилого возраста), требуется сделать многое.

Если изменить характер питания и образ жизни еще сравнительно легко можно в молодом возрасте, то у пожилого человека, часто малоподвижного, отягощенного лишним весом и разными заболеваниями (сахарным диабетом), добиться достижения целевых значений не в пример труднее.

И поэтому препараты, нормализующие жировой обмен у таких больных являются основой и краеугольным камнем профилактики сосудистых катастроф и осложнений.

Среди таких препаратов лидерами считаются статины, ингибирующие фермент ГМГ – КоА – редуктазу. В наше время их существует много, есть несколько поколений статинов, и их эффективность существенно различается. Так, к наиболее дешевым препаратам первого поколения относят симвастатин («Вазилип»).

Представителем второго поколения является флувастатин («Лескол»), третьего – аторвастатин («Липримар»). К наиболее эффективным и современным препаратам можно отнести Розувастатин.

Это средство принадлежит к статинам четвертого поколения, а оригинальным препаратом, впервые вышедшим на рынок, является «Крестор».

В настоящее время в российских аптеках можно приобрести не только оригинальный розувастатин, но и его многочисленные аналоги – около 10 различных препаратов, а если считать не брендированные дженерики (имеющие коммерческое название), то число производителей этого средства перевалит за пару десятков. Рынок тонко чувствует потребность, и неэффективное лекарство никто производить не станет. Чем же интересен Розувастатин, и как он работает?

Механизм действия Розувастатина

оригинальный препарат и аналоги

Как было сказано выше, все статины ингибируют ГМГ – КоА – редуктазу, которая играет ключевую роль в синтезе холестерина и его «плохой» фракции.

Но молекула розувастатина модифицирована таким образом, что он меньше растворяется в жирах, и вследствие этого имеет большее сродство к нужному ферменту (в 4 раза, чем естественные соединения организма).

Благодаря этому, связь розувастатина с нужным акцептором происходит быстро, необратимо и «вне очереди». Вследствие этого в печени снижается синтез мевалоновой кислоты – предшественника холестерина.

После приема препарата наибольшая концентрация в крови накапливается через 5 – 5,5 часов после однократного приема, а при длительном применении возникает концентрация равновесия, возникающая через 4 часа после употребления. Это важно, поскольку от этого зависит кратность приема. Что касается выведения из организма, то его скорость не зависит от дозы и занимает длительное время – до 20 часов.

Инструкция по применению и режим дозировки

Оригинальный розувастатин, «Крестор», впрочем, как и все другие статины, выпускается только в таблетированной форме. Существует дозировка в 10, 20 и 40 мг. У некоторых дженериков предусмотрена еще меньшая дозировка. Так, «Мертенил» производства «Гедеон Рихтер», Венгрия, имеет дополнительную «стартовую» дозу в 5 мг.

Удобно, что препарат и прием пищи никак не связаны. Можно принимать Розувастатин натощак, во время или после еды.

Важно! Не стоит начинать лечение статинами, даже такими высокоэффективными, отказавшись от диеты. Принимать розувастатин нужно после начала полноценной диеты, которая уменьшает поступление источников холестерина с пищей.

Что касается дозировки – она подбирается индивидуально, и основанием для увеличения дозы является контрольное исследование уровня липидов крови, с развернутыми показателями. Исследование, в котором существует только одно значение – общий холестерин – малоэффективно.

Начальная дозировка розувастатина обычно составляет 10 мг, иногда, при низкой степени риска и отсутствии выраженного ожирения назначается 5 мг. Повышать дозировку разрешается не раньше, чем через месяц.

Максимальной дозой является 40 мг, и поднимать её до этого показателя можно только на основании показаний: тяжелой наследственной гиперхолестеринемии или очень высокого риска. Ни в коем случае нельзя назначать сразу 40 мг пациенту, который впервые начинает принимать статины.

После 2 недель или месяца приема проводится контрольное исследование липидов крови и основных клинико – биохимических показателей, и врач принимает решение о дальнейшей тактике ведения пациента.

Противопоказания и побочное действие

При правильном и разумном назначении препарата, и особенно – при соблюдении принципа постепенности в наращивании дозы – розувастатин показал свою безопасность в подавляющем большинстве случаев в практике врача.

Конечно, и у этого средства есть свои противопоказания и нежелательные эффекты, которые являются дозозависимыми. Но у розувастатина есть особенность – дозозависимы не только побочные эффекты, но и противопоказания.

Пациентам, которым можно длительно принимать 10 мг, не всегда можно повышать дозу до 20, и тем более до 40 мг, например, противопоказано лекарство в дозе свыше 5 мг для:

• пациентов с активным воспалением в печени и повышением уровня трансаминаз (холангиты, гепатиты);
• при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл в минуту);
• при миопатии;
• если пациент принимает и не может отменить циклоспорин;
• у беременных, кормящих матерей и у детей.

Противопоказано применение 40 мг розувастатина, кроме перечисленных выше заболеваний также в следующих случаях:

• при почечной недостаточности с клиренсом креатинина ниже 60 мл в минуту;
• при наличии микседемы и гипотиреоза;
• при наличии мышечных заболеваний в анамнезе или у родных (миастении, миопатии);
• злоупотребление алкоголем;
• пациентам монголоидной расы (особенности метаболизма);
• совместное употребление фибратов.

Естественно, препарат противопоказан при аллергии.

Из побочных эффектов чаще встречается головная и мышечная боль, кожная сыпь, повышение мышечного тонуса. При выполнении контрольных анализов иногда повышается уровень трансаминаз. У пациентов, принимающих препарат, и жалующихся на мышечные боли, требуется проверять уровень КФК (поскольку возможно распадение мышц, или рабдомиолиз).

В инструкции по применению Розувастатина подробно освещен раздел особых указаний и взаимодействий лекарства, которые нужно учитывать перед началом лечения.

Аналоги и дженерики Розувастатина

В настоящее время появилось большое количество аналогов оригинального розувастатина по разным ценам, с разными отзывами, но с одной инструкцией по применению. А это неизбежно говорит о разном качестве применяемой субстанции.

Оригинальный «Крестор» можно приобрести по «кусучей цене»: минимальная дозировка 0,005 г № 28 можно купить за 1299 руб., а таблетки максимальной дозировкой 40 мг в том же количестве продаются от 4475 рублей.

Но лидер – это упаковка в 126 таблеток «Крестора» по 10 мг, ее стоимость составляет 8920 руб. При этом цена одной таблетки составляет 70 рублей.

Самый же дешевый в абсолютных ценах розувастатин (вне зависимости от количества таблеток и дозировки) предлагает ФП «Оболенское» — по 244 рубля за упаковку 10 мг № 28. Иными словами, стоимость одной таблетки самого дешевого дженерика составляет 8,7 руб., что дешевле оригинальной таблетки более чем в 8 раз.

В заключение хочется еще раз обратить внимание на строгую приверженность пациента, который принимает любой статин, гиполипидемической диете. Также желательно сбросить вес, избавиться от вредных привычек, а во время приема препарата – регулярно контролировать уровень печеночных трансаминаз и оценивать эффективность по развернутому липидному спектру.

препараты холестерин

Источник: //zdorova-krasiva.com/rozuvastatin/

Таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг Розувастатин: инструкция, отзывы и цены

Гиполипидемическим лекарством является Розувастатин. Инструкция по применению указывает, что таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг снижают уровень холестерина в крови, их назначают для лечения гиперхолестеринемии, а также для профилактики атеросклероза.

Препарат Розувастатин изготавливается в лекарственной форме таблетки, покрытые пленочной оболочкой, для перорального (внутрь) приема.

Они имеют светло-розовое или розовое окрашивание, круглую форму и двояковыпуклую поверхность.

Основным действующим компонентом препарата является розувастатин, его содержание в 1 таблетке составляет 5, 10, 20 или 40 мг. Также в ее состав входят вспомогательные вещества

Таблетки Розувастатин расфасованы в контурной ячейковой упаковке по 10 штук. Картонная пачка содержит 3 или 6 контурных ячейковых упаковки и инструкцию по применению препарата.

Инструкция по применению

Розувастатин принимают внутрь, не разжевывая и не измельчая, проглатывая целиком, запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток независимо от приема пищи. До начала терапии препаратом Розувастатин пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения.

Доза препарата должна подбираться индивидуально, в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть повышена до 20 мг через 4 недели.

Повышение дозы до 40 мг возможно только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией) при недостаточной эффективности в дозе 20 мг и при условии контроля врача. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу.

После 2-4 недель терапии и/или при повышении дозы препарата Розувастатин необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Фармакологическое действие

Розувастатин Канон является гиполипидемическим средством. Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Терапевтический эффект проявляется в течение 1 недели после начала терапии и через 2 недели лечения составляет 90% от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 неделе и после этого остается постоянным.

Противопоказания

Лекарство не назначают людям с повышенной чувствительностью к компонентам. Также, противопоказаниями к приему оригинального препарата являются следующие болезни:

• почечная недостаточность;
• патологии печени;
• миопатия.

При беременности и грудном вскармливании препарат также противопоказан. С осторожностью следует пить это лекарство пациентам:

• при травмах;
• с сепсисом;
• при эндокринных нарушениях;
• при хирургических вмешательствах.

Также нужно быть осторожными в употреблении Розувастатина представителям азиатской расы. Людям в возрасте до 18 и после 65 лет данное лекарство употреблять не рекомендуется.

Побочные явления

На фоне приема таблеток Розувастатин возможно развитие негативных реакций организма со стороны различных органов и систем:

• Аллергические реакции – сыпь на коже, ее зуд, крапивница, напоминающая ожог крапивой.
• Система пищеварения – склонность к запору, тошнота, болевые ощущения в области живота, реже может развиваться воспаление поджелудочной железы (панкреатит).
• Мочевыделительная система – редко появляется белок (протеинурия) и кровь (гематурия) в моче.
• Эндокринная система – развитие сахарного диабета тип 2.
• Опорно-двигательная система – мышечные боли (миалгия), их воспаление (миозит) и разрушение (рабдомиолиз), особенно у лиц с предрасположенностью к миопатии.
• Нервная система – головная боль, периодическое головокружение, выраженная общая слабость (астения).

Развитие побочных эффектов является дозозависимым явлением. Их частота значительно увеличивается при применении препарата в дозе 40 мг в сутки. Появление негативных реакций является основанием к коррекции дозировки или отмене препарата.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Розувастатин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Женщины репродуктивного возраста должны применять адекватные методы контрацепции. Поскольку холестерин и продукты его биосинтеза важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата у беременных.

В случае возникновения беременности в процессе терапии прием препарата должен быть прекращен немедленно. Данные в отношении выделения розувастатина с грудным молоком отсутствуют, поэтому в период грудного вскармливания прием препарата необходимо прекратить.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

При применении высоких доз Розувастатина (как правило, 40 мг) может наблюдаться канальцевая протеинурия, которая обычно носит транзиторный характер. Это нарушение об обострении/прогрессировании болезней почек не свидетельствует.

Больным, принимающим максимальную дозу препарата, рекомендовано осуществлять контроль показателей почечной функции. Чтобы избежать искажения результатов не рекомендуется определять активность креатинфосфокиназы после усиленных физических нагрузок либо при наличии иных возможных причин увеличения ее активности.

Если в начале терапии исходная активность креатинфосфокиназы существенно превышена (больше, чем в 5 раз), через 5–7 дней нужно провести повторное измерение. При подтверждении показателей лечение не начинают. Неожиданное появление мышечных болей/слабости или спазмов, в особенности в сочетании с лихорадкой и недомоганием, требует обращения к врачу.

В таких случаях необходимо определение активности креатинфосфокиназы. Если симптомы исчезают, и показатели возвращаются к норме, можно рассмотреть вопрос о повторном назначении Розувастатина в меньших дозах под тщательным контролем состояния пациента. При отсутствии симптомов проведение рутинного контроля активности креатинфосфокиназы нецелесообразно.

Есть сведения об очень редких случаях иммуноопосредованной некротизирующей миопатии, протекающей с клиническими проявлениями (стойкой слабостью проксимальных мышц и повышением активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови) во время терапии или при прекращении приема Розувастатина. Дополнительно могут потребоваться серологические исследования, обследование нервной и мышечной системы, а также применение иммунодепрессивных средств.

При приеме Розувастатина и сопутствующей терапии признаки увеличения воздействия на скелетную мускулатуру не отмечаются.

Однако есть сообщения об увеличении числа случаев миопатии и миозита у больных, принимавших иные ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в комбинации с производными фибриновой кислоты, в т. ч.

с гемфиброзилом, циклоспорином, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (больше 1000 мг в день), азольными противогрибковыми средствами, ингибиторами протеазы ВИЧ и макролидными антибиотиками.

Если у больных показатель концентрации глюкозы составляет 5,6–6,9 ммоль/л, возрастает вероятность появления сахарного диабета 2-го типа. Уменьшение дозы/отмена терапии показана в случаях, если активность печеночных трансаминаз в сыворотке крови превышает верхнюю границу нормы в 3 раза и выше.

Из-за вероятности развития слабости и головокружения, в период терапии при управлении автотранспортными средствами больные должны соблюдать осторожность.

Лекарственное взаимодействие

Антациды можно принимать только спустя некоторое время (примерно 2 часа) после приема данного лекарства, так как их употребление ведет к понижению концентрации Розувастатина.

Эритромицин также не следует принимать совместно с медикаментом, так как снижается эффект от приема лекарств.

Розувастатин в дозе 40 мг одновременно с фибратами применять противопоказано. Гемфиброзил увеличивает риск появления миопатии при совместном применении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (комбинация не рекомендована). При совместном применении с фибратами или липидснижающими дозами никотиновой кислоты нужно тщательно соотнести пользу с риском.

Аналоги лекарства Розувастатин

По структуре определяют аналоги:

1. Тевастор.
2. Акорта.
3. Розувастатин кальция.
4. Розарт.
5. Розистарк.
6. Розувастатин СЗ.
7. Крестор.
8. Розукард.
9. Розулип.
10. Роксера.
11. Мертенил.
12. Сувардио.
13. Розувастатин Канон.
14. Рустор.

К группе статинов относят аналоги:

1. Лескол.
2. Правастатин.
3. Тулип.
4. Ровакор.
5. Роксера.
6. Симвастол.
7. Кардиостатин.
8. Атор.
9. Торвазин.
10. Розукард.
11. Ловастерол.
12. Лескол форте.
13. Липостат.
14. Атеростат.
15. Зокор форте.
16. Ловакор.
17. Симвалимит.
18. Акорта.
19. Липобай.
20. Рустор.
21. Торвас.
22. Симвор.
23. Розулип.
24. Апекстатин.
25. Аторвокс.
26. Розарт.
27. Торвакард.
28. Липримар.
29. Ловастатин.
30. Крестор.
31. Акталипид.
32. Симгал.
33. Симло.
34. Тевастор.
35. Липтонорм.
36. Зорстат.
37. Симвакол.
38. Вазилип.
39. Овенкор.
40. Симвастатин.
41. Мертенил.
42. Вазатор.
43. Зокор.
44. Аторвастатин.
45. Анвистат.
46. Аторис.
47. Атокорд.
48. Липона.
49. Синкард.
50. Новостат.
51. Торвалип.
52. Холетар.
53. Мевакор.
54. Атомакс.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Розувастатин (таблетки 10 мг №30) в Москве составляет 326 рублей. Отпускается по рецепту.

Срок годности таблеток составляет 2 года с момента изготовления. Препарат следует хранить в неповрежденной заводской упаковке, темном, сухом месте при температуре воздуха не выше +25 С. Беречь от детей.

Источник: //instrukciya-po-primeneniyu.ru/rozuvastatin.html

Роксера® (15 мг) Розувастатин

Розувастатин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 15 мг, 30 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество- розувастатин кальция 15,62 мг или 31,25 мг (эквивалентно розувастатину 15 мг и 30 мг соответственно,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

пленочная оболочки: основной сополимер бутилированного метакрилата, макрогол 6000, титана диоксид Е171, лактозы моногидрат

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглой формы, со слегка двояковыпуклой поверхностью, со скошенными краями и маркировкой «15» на одной стороне(для дозировки 15 мг)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, капсуловидной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на обеих сторонах (для дозировки 30 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и

гипотриглиицеридемические препараты. HMG CоА редуктазы ингибиторы.

Розувастатин.

Код АТХ С10АА07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Максимальная концентрация (Сmax) розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов (Tmax) после перорального приема. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.

Распределение

Розувастатин захватывается преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза холестерина (ХС) и метаболизма липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Объем распределения розувастатина состав-ляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном, с альбумином.

Метаболизм

Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Основные выделенные метаболиты-N-десметил и лактоновый метаболиты.

N-десметиловый метаболит примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, а лактоновая форма клинически неактивна.

Розувастатин обуславливает около 90% ингибирующей активности циркулирующей гидроксиметилглутарил-коэнзима А (HMG-CoA) редуктазы.

Выведение

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с фекалиями (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится с мочой.

Примерно 5% розувастатина выводится с мочой в неизменённом виде. Плазменный период полувыведения составляет примерно 20 часов. Период полувыведения (Т1/2) не изменяется при увеличении дозы препарата.

Системное воздействие розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при многократном приёме препарата.

Почечная недостаточность

Лёгкое или умеренно выраженное заболевание почек не оказывает влияния на плазменные концентрации розувастатина или N-десметилового метаболита.

У лиц с тяжёлыми поражениями почек (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин) плазменные концентрации розувастатина увеличиваются в 3 раза, а концентрации N-десметилового метаболита – в 9 раз по сравнению с пациентами со здоровыми почками.

Равновесные плазменные концентрации розувастатина у пациентов, находящихся на гемодиализе, примерно на 50% выше, чем у пациентов со здоровыми почками.

Печеночная недостаточность

У пациентов с 7 или менее баллами по шкале Чайлд-Пью не выявлено признаков увеличения системного воздействия розувастатина. У пациентов с печеночной недостаточностью, степень которой составляла 8 и 9 по шкале Чайльд-Пью отмечено увеличение T1/2, по крайней мере, в 2 раза. Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Фармакодинамика

Роксера® – липидоснижающий препарат, является селективным, конкурентным ингибитором HMG-CoA редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Основным местом действия розувастатина является печень – орган – мишень гипохолестериновой терапии.

Роксера® увеличивает число печеночных рецепторов липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Роксера® снижает соотношение ХС-ЛНП/ХС-ЛВП, общий ХС/ХС-ЛВП и ХС-ЛВП/ ХС-ЛВП и соотношение АпоВ/АпоА-I.

Терапевтический эффект заметен в течение первой недели после начала тера-пии, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-й неделе и поддерживается при дальнейшем приёме.

Препарат Роксера® эффективен у взрослых пациентов с гиперхолесте-ринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расы, пола или возраста, в том числе у особых групп пациентов (с сахарным диабетом или с семейной гиперхолестеринемией).

Препарат Роксера® эффективен при лечении большинства пациентов с гипер-холестеринемией IIa и IIb типов (средний исходный уровень ХС-ЛНП примерно 4,8 ммоль/л).

При применении препарата Роксера® в дозах от 20 до 40 мг у пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, среднее снижение ХС-ЛНП в общей выборке составило 22%.

Роксера® также проявляет аддитивный эффект в отношении снижения уровня триглицеридов, при комбинировании с фенофибратом и в отношении увеличения ХС-ЛВП при комбинировании с никотиновой кислотой.

Розувастатин в дозе 40 мг должен назначаться только пациентам с тяжёлой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистой патологии.

Способ применения и дозы

Перед началом терапии препаратом пациент должен находиться на стандартной диете с пониженным содержанием холестерина и продолжать придерживаться этой диеты в период лечения. Доза препарата устанавливается индивидуально, в зависимости от целей терапии, ответа пациента на лечение.

Рекомендуемая начальная суточная доза составляет от 5 мг до 10 мг и прини-мается один раз в день.

Доза одинакова как для пациентов, впервые принима-ющих статины, так и переходящих с терапии другим ингибитором HMG – CoA редуктазы.

При необходимости дозу можно увеличить через 4 недели. Учитывая увеличивающуюся частоту сообщений о неблагоприятных реакциях при приёме дозы 40 мг по сравнению с более низкими дозами, увеличение суточной дозы до

30 мг или 40 мг должно рассматриваться только для пациентов с тяжёлой гиперлипидемией и высоким сердечно-сосудистым риском (в частности, при семейной гиперхолестеринемии), у которых не удаётся достичь целевых уровней липидов при приёме более низких доз, и, которые будут находиться под наблюдением. Особое внимание пациентам необходимо в начале приёма ими доз в 30 или 40 мг.

Увеличение дозы до 40 мг возможно только под наблюдением врача. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не принимавшим препарат. После 2-х недельной терапии и/или при повышении дозы Роксеры необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости – коррекция дозы).

Роксера® может приниматься в любое время дня, независимо от еды.

Профилактика сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания в качестве вспомогательной терапии

Рекомендуемая доза – 20 мг один раз в сутки.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность у детей мало изучены. Исследования педиатрических пациентов ограничены малым количеством детей (в возрасте от 8 лет и старше) с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, поэтому Роксера® не рекомендуется для применения у детей и подростков до 18 лет.

Применение у пожилых

Пациентам в возрасте старше 70 лет рекомендуется начинать приём препарата с дозы 5 мг.

Дозирование у пациентов с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется, рекомендуемая начальная доза препарата 5 мг.

У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин) – противопоказано применение препарата в дозировке 40 мг.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) – противопоказано применение препарата Роксера®

Дозирование у пациентов с поражениями печени

Препарат Роксера® противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

Раса

Отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев. Рекомендуемая начальная доза для пациентов азиатской расы составляет 5 мг. Назначение препарата в дозе 30 мг или 40 мг пациентам азиатской расы противопоказано.

Дозирование у пациентов с предрасположенностью к миопатии

Рекомендуемая начальная доза для пациентов с факторами, предрасполагающими к развитию миопатии, составляет 5 мг. Дозы 40 мг и 30 мг таким пациентам противопоказаны.

Побочные действия

Часто(1/100 до

Источник: //drugs.medelement.com/drug/%D1%80%D0%BE%D0%BA%D1%81%D0%B5%D1%80%D0%B0-15%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F?instruction_lang=RU